Kategorie

Populární Příspěvky

1 Rehabilitace
Co je třeba vzít pro bolesti dolní části zad?
2 Dna
Proč bolí nohy a paty
3 Dna
Loket bolí při ohýbání a natahování: důvody, jak léčit bolest
Image
Hlavní // Dna

Allopurinol pro dnu - průběh léčby a trvání, dávkování a kontraindikace


V roce 1739 napsal Francouz Mosheron pojednání „O ušlechtilé dně a jejích ctnostech“, ale dnes už sotva existuje člověk, který by si přál označit se za takovou „výsadu“. Nedostatek léčby dny může vést k invaliditě. Komplexní léčba tohoto onemocnění se liší v trvání, ale čas bude dobře strávený, pokud budete pít Allopurinol na dnu - protizánětlivý lék, který má obrovské množství pozitivních recenzí od lidí, kteří s ním podstoupili léčbu a dodržovali načasování kurzů a dávek.

Co je alopurinol

Látka alopurinol je inhibitor xanthinoxidázy, katalyzátoru, který přeměňuje xanthin na kyselinu močovou. Lék se začíná používat ve stadiu, kdy testy naznačují hyperurikémii, tj. Zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi. Systémové užívání léku je nezbytné, pokud hyperurikémie způsobila komplikace, jako je dna.

Allopurinol je dostupný ve formě tablet a skládá se z 10 kusů v blistru. Lék se prodává v kartonových krabičkách po 3 nebo 5 blistrech. Lék může být dodáván v injekčních lahvičkách neprůhledné barvy, které obsahují 50 kusů (alopurinol 100 mg na tabletu) nebo 30 kusů (300 mg účinné látky na tabletu). Lahvičky jsou umístěny v lepenkové krabici.

Léčba dny alopurinolem

Při systematicky zvýšené hladině kyseliny močové v těle se u člověka vyvine patologický stav (dna) spojený s ukládáním jeho solí - urátů v tkáních. Příznaky dny jsou vyjádřeny ve formě opakujících se akutních artritid, zánětlivých a bolestivých syndromů. Allopurinol má depresivní účinek na tvorbu urátů. Podle recenzí není lék určen k rychlé úlevě od bolesti, ale k postupnému odstranění samotné příčiny bolestivých projevů dny.

Indikace pro použití

Allopurinol se používá k pomoci pacientům s diagnostikovanou hyperurikemií, kterou nelze upravit dietou. Lék se také používá pro následující indikace:

  • urátová urolitiáza;
  • urátová nefropatie;
  • vylučování kyseliny močové;
  • léčba primární nebo sekundární hyperurikémie různého původu;
  • vrozená enzymatická nedostatečnost;
  • urolitiázová nemoc;
  • důsledky ledvinových kamenů (ve formě tvorby kamenů);
  • záření, cytostatická terapie a léčba kortikosteroidy;
  • prevence hyperurikémie.

Složení

Léčivo, které je široce zastoupeno ve farmaceutických řetězcích, má složení, které závisí na obsahu účinné látky. Jedna tableta obsahuje 100 mg alopurinolu, je šedobílý až bílý, ploché barvy. Podrobné složení:

  • alopurinol - 0,1 g;
  • monohydrát laktózy - 50 mg;
  • bramborový škrob - 32 mg;
  • povidon K25 - 6,5 mg;
  • mastek - 6 mg;
  • stearát hořečnatý - 3 mg;
  • sodná sůl karboxymethylškrobu - 2,5 mg.
  • Příznaky vaskulární dystonie
  • Klebsiella v moči
  • Lidový lék na plísně na nohou

Tablety s alopurinolem v objemu 300 mg jsou šedobílé až bílé, plochého tvaru, na jedné straně v ohrožení, na druhé straně s vyrytým „E352“. Kromě hlavní látky obsahuje jedna tableta následující složky:

  • mikrokrystalická celulóza - 52 mg;
  • sodná sůl karboxymethylškrobu - 20 mg;
  • želatina - 12 mg;
  • koloidní bezvodý oxid křemičitý - 3 mg;
  • stearát hořečnatý - 3 mg.

farmaceutický účinek

Lék pomáhá snižovat koncentraci kyseliny močové v moči a krvi, což snižuje intenzitu procesů ukládání jejích krystalů. Pod vlivem alopurinolu již uložené krystaly procházejí postupným rozpouštěním. Lék vám umožňuje narušit syntézu kyseliny močové (urostatický účinek), což vede ke snížení její hladiny v těle.

Účinnost léčby

Před zahájením léčby je nutné pečlivě prostudovat možné kontraindikace léku a porovnat je se zdravotním stavem. Všechny pochybnosti musí být vyřešeny kontaktováním odborníka. Při přísném dodržování pokynů k užívání drogy by se měla úleva objevit po několika měsících. Tento léčivý přípravek má kumulativní účinek, takže je důležité vydržet všechny způsoby užívání. Výsledkem je, že počet a jas útoků, rychlost ukládání urátů se znatelně sníží.

Jak se alopurinol užívá k léčbě dny

Tablety na dnu se užívají orálně, orálně, zapíjejí se vodou, aniž by se dávka žvýkala nebo drtila. Při renální a jaterní nedostatečnosti je dávka léku snížena a závisí na stavu pacienta, clearance kreatininu v krevním séru. Během léčby pilulkami je důležité udržovat dostatečnou hydrataci, pít hodně vody a dodržovat zvláštní dietu, aby se udržel normální výdej moči a zvýšila se rozpustnost urátů..

Dávkování

Užívání alopurinolu na dnu nastává po jídle. Dospělí a děti starší 10 let mají předepsanou denní dávku 100-300 mg / den. Počáteční dávka je 100 mg jednou denně, postupně se zvyšuje každé 1-3 týdny o 100 mg. Udržovací dávka se považuje za 200-600 mg / den, v některých případech lékaři předepisují 600-800 mg / den. Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, rozděluje se na 2–4 ​​dávky v pravidelných intervalech..

Maximální jednotlivá dávka je 300 mg, maximální denní dávka je 800 mg. Děti ve věku 3-6 let dostávají dávku na základě tělesné hmotnosti - 5 mg na každý kg hmotnosti, 6-10 let - 10 mg. Frekvence - třikrát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 400 mg. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo chronickým selháním ledvin se dávka snižuje o 100 mg každé 1–2 dny, při hemodialýze - 300–400 mg po každém sezení (2–3krát týdně). Je nutné lék zrušit opatrně, ne náhle, aby remise trvala déle.

  • Metastázy v játrech u rakoviny
  • Srdeční infarkt - příznaky, první příznaky u žen a mužů
  • Chirurgický zákrok k zavedení cév srdce

Průběh a trvání léčby

Normalizace hladin kyseliny močové v krvi s dnou je dosaženo 4-6 měsíců po zahájení užívání alopurinolu. Podle recenzí lze záchvaty zastavit po 6-12 měsících, stejný čas je nutný pro resorpci dnavých uzlin v kloubech. Tablety můžete užívat 2–3 roky s krátkým přerušením. Nezávislé rozhodnutí přestat užívat může vyvolat exacerbaci a zničit všechny dosažené výsledky léčby.

Kontraindikace

Existuje řada kontraindikací - faktorů, ve kterých jsou alopurinolové pilulky na dnu zakázané nebo nedoporučené lékaři kvůli nebezpečným následkům pro tělo:

  • přecitlivělost na složky léčiva;
  • těžká renální dysfunkce, onemocnění jater, snížená clearance kreatininu;
  • akutní bolest a záchvaty dny;
  • těhotenství;
  • věk dětí do tří let.

Vedlejší efekty

Příjem alopurinolu může být doprovázen výskytem vzácných nežádoucích účinků, které jsou způsobeny nedostatečnou funkcí jater a ledvin. Nežádoucí důsledky jsou následující:

  • furunkulóza;
  • poruchy lymfatického a oběhového systému (anémie, agranulocytóza, trombocytopenie, leukocytóza, leukopenie, eozinofilie a aplázie);
  • imunitní systém: přecitlivělost (artralgie, horečka, deskvamace epidermis, lymfadenopatie);
  • metabolické procesy (hyperlipidemie, diabetes mellitus);
  • Deprese;
  • ospalost, bolest hlavy, parestézie, neuropatie, ztráta pohyblivosti;
  • vidění (makulární změny, zhoršení kvality vidění);
  • příznaky anginy pectoris;
  • zvýšený krevní tlak;
  • průjem, nevolnost;
  • ze žlučových cest a jater - hepatitida;
  • vyrážka, Stevenson-Johnsonův syndrom, epidermální nekrolýza, ztráta barvy vlasů;
  • myalgie;
  • hematurie, uremie, selhání ledvin;
  • erektilní dysfunkce, gynekomastie.

Předávkovat

Užívání 20 g alopurinolu je tělem tolerováno bez negativních reakcí. Dávka nižší než uvedená může někdy vést k předávkování, které se projevuje nevolností, průjmem, závratěmi. Dlouhodobý příjem 200-400 mg tablet denně je poznamenán kožními reakcemi intoxikace, horečky, hepatitidy. K eliminaci příznaků otravy se používají symptomatická a podpůrná opatření, adekvátní hydratace a hemodialýza. Neexistuje žádné specifické antidotum pro vylučování alopurinolu a metabolických produktů.

Kompatibilita s alopurinolem a alkoholem

Lékaři nedoporučují kombinovat alopurinol a alkohol, protože jakékoli alkoholické nápoje zvyšují hladinu kyseliny močové v těle, což jen zhoršuje onemocnění. Allopurinol a alkohol jsou antagonisté. Je nemožné pít tablety a ethanol současně, což vede k riziku závratí, průjmu, zvracení, apatie, křečí. Může začít krvácení z vnitřních orgánů.

Analogy léků

Existuje několik přímých analogů alopurinolu z hlediska obsahu aktivního enzymu. Většina náhražek léčiv má jinou účinnou látku, ale princip účinku zůstává stejný. Na regálech lékáren najdete následující analogy alopurinolu:

  • Allohexal
  • Adenuric;
  • Febux-40;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Purinol;
  • Sanfipurol.

Allopurinol se prodává v lékárnách na lékařský předpis a lze jej objednat prostřednictvím katalogu nebo zakoupit v internetovém obchodě. Cena léku je ovlivněna počtem tablet v balení. Lékárny v Moskvě a Petrohradu nabízejí léky za následující ceny:

Počet tablet, koncentrace účinné látky

Jak užívat alopurinol na dnu: indikace, kontraindikace, dávkování

Hlavním principem léčby dny je neustálá kontrola hladiny kyseliny močové potlačením její produkce a zvyšováním rychlosti vylučování z těla pacienta. To vám umožní zastavit akutní záchvaty patologie, zabránit jejich výskytu, zabránit usazování urátů v ledvinových a kloubních strukturách. Allopurinol je léčivo, které snižuje koncentraci kyseliny močové a jejích solí v jakémkoli kapalném médiu lidského těla. Lék aktivně inhibuje jejich produkci a zabraňuje vzniku bolestivých příznaků dny.

Allopurinol má ale široký seznam kontraindikací a při nesprávném použití se významně zvyšuje pravděpodobnost jeho systémových nežádoucích účinků. Riziko rozvoje dyspeptických a neurologických poruch bude minimalizováno konzultací s lékařem. Revmatolog určí dávkovací režim s přihlédnutím k závažnosti patologie, stupni poškození kloubů, počtu komplikací, které se vyvinuly.

farmaceutický účinek

Je důležité vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolesti kloubů.“ Přečtěte si více.

U dny v počáteční fázi kurzu obvykle stačí vyloučit ze stravy potraviny s vysokým obsahem purinů, aby se zabránilo relapsu. Ale u těžkých forem patologie to nestačí. Pacientům je předepsán alopurinol, strukturní izomer hypoxantinu, což je přírodní purin nacházející se v těle.

Hypoxanthin se oxiduje na xanthin, ze kterého se vyrábí kyselina močová. Za tento proces je zodpovědný specifický enzym, xanthinoxidáza. Allopurinol jej blokuje a narušuje řetězec nežádoucích transformací hypoxantinu.

Blokování enzymu způsobuje snížení produkce kyseliny močové a současné zvýšení koncentrace hypoxanthinu a xanthinu. Jsou metabolizovány na purinem příbuzné adenosin a guanosin monofosfáty. Tyto ribonukleotidy vyvolávají reverzibilní inhibici enzymu (amidofosforibosyltransferázy), který katalyzuje první specifickou syntézu purinových nukleotidů. V důsledku toho klesá hladina kyseliny močové a jejích solí a usazeniny urátu v těle se rozpouštějí. Příjem alopurinolu pro dnu samozřejmě zabraňuje tvorbě urátů v ledvinách a měkkých tkáních. Proto je lék předepisován pacientům nejen ke zmírnění záchvatů dnavé artritidy, ale také k odstranění příznaků onemocnění ledvin..

Složení a forma uvolnění

Allopurinol vyrábí řada domácích i zahraničních farmaceutických továren v dávkách 100 a 300 mg. Je balen v plastových lahvích po 30 nebo 50 tabletách. Lékárny také prodávají drogu v lepenkových krabičkách s 3 nebo 5 metalizovanými fóliovými blistry. V sekundárním obalu je kromě tablet také návod k použití. Aktivní složkou léčiva je alopurinol. Pomocné složení léčiva v dávce 300 mg je představováno následujícími složkami:

  • monohydrát laktózy (mléčný cukr);
  • mikrokrystalická celulóza;
  • sodná sůl karboxymethylového škrobu nebo primogel;
  • potravinářská želatina;
  • stearan hořečnatý;
  • koloidní oxid křemičitý nebo aerosil.

Výrobci používají sacharózu, bramborový škrob, jedlou želatinu a stearát hořečnatý jako další přísady pro výrobu 100 mg tablet. Složky zajišťují optimální absorpci alopurinolu a prodlužují jeho terapeutický účinek.

Farmakokinetika

Po užití tablety je přibližně 90% účinné látky absorbováno z gastrointestinálního traktu a přeměněno na oxinopurinol. Tato látka se velmi pomalu vylučuje renálními strukturami (od 18 do 30 hodin) a je zodpovědná za většinu terapeutických účinků léku..

Klinický účinek léku se projevuje již 1,5 hodiny po užití pilulky a trvá po celý den. Většina metabolitů je z těla evakuována ledvinami a pouze 20% střevem.

Jak se alopurinol užívá k léčbě dny

Revmatolog předepisuje pacientovi alopurinol s přihlédnutím k přítomnosti chronických patologií v anamnéze, věku, hmotnosti, stádiu průběhu dny. Lék se obvykle užívá jednou denně s jídlem s velkým objemem neperlivé vody. Pokud však existují příznaky intolerance na alopurinol z trávicího systému, rozděluje se jedna dávka na několik částí. Časový interval mezi jejich užitím je 3-4 hodiny nebo více. Se zlepšováním pohody pacienta vymizí kloubní příznaky dny nebo klesá jejich závažnost, denní dávka postupně klesá.

Trvání terapeutického kurzu je od 1-3 měsíců do několika let. Léčba je často přerušena, pokud si pacient udržuje optimální hladinu kyseliny močové důsledně prostřednictvím terapeutické stravy. Ale při závažné patologii musíte užívat alopurinol po celý život..

Dospělí

Aby se snížila pravděpodobnost systémových nežádoucích účinků alopurinolu, lékař jej předepisuje v množství 100 mg jednou denně. Pokud taková počáteční dávka není dostatečná, je zapotřebí další příjem léku ke snížení koncentrace kyseliny močové. Jeho denní množství se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo nejlepšího terapeutického účinku:

  • mírná dna - 100-200 mg;
  • průměrný stupeň dny - 300-600 mg;
  • těžká dna - 600-900 mg.

Současně se provádí neustálé (jednou za 10-20 dní) monitorování hladiny kyseliny močové v krevním séru.

Starší věk

Nebyly provedeny klinické studie ke stanovení účinku alopurinolu na tělo starších pacientů. V souvislosti s postupným snižováním funkční aktivity životně důležitých systémů, zpomalením metabolických procesů je nutný pečlivý výpočet dávky léku. Je zahrnut do terapeutických režimů v minimálním množství 100 mg denně. Pacientovi se doporučuje neustále dodržovat přísnou terapeutickou dietu, zejména při diagnostice patologií ledvin u něj.

Děti a dospívající

Allopurinol se používá ve výjimečných případech k léčbě dny u dětí. To je nutné, když užívání jiných, bezpečnějších léků nefunguje. Denní dávka pro dítě do 10 let je 5-10 mg na kilogram hmotnosti. Pro děti je vhodné koupit drogu v dávce 100 mg. Každá tableta je opatřena linkou pro snadné dělení a výpočet požadovaného množství účinné látky. U dětí do 15 let je alopurinol předepisován v dávce 10-20 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Dítě by nemělo užívat více než 0,4 g drogy denně.

Patologie ledvin

Metabolity a netransformované Allopurinol je z těla evakuován hlavně ledvinami, proto při narušení jejich funkce mohou vzniknout problémy s vylučováním léčiva. Je zadržován v těle a renální struktury jsou vystaveny stresu. Lékař to bere v úvahu při výpočtu jednorázových a denních dávek. Pacientům se doporučuje užívat méně než 100 mg léku denně nebo 100 mg každý druhý den. Koncentrace oxypurinolu je řízena, kdykoli je to možné. Požadovaná dávka léčiva je určena jeho hladinou v krevním séru..

I „zanedbané“ problémy s klouby lze vyléčit doma! Nezapomeňte to jednou denně potřít..

U závažných renálních patologií jsou metabolity alopurinolu odstraněny metodou extrarenálního čištění krve - hemodialýzou.

Počet sezení závisí na zjištěném onemocnění ledvin. Pokud je však pacient nucen podstoupit očistnou proceduru několikrát týdně, je nutný alternativní léčebný režim. Ihned po hemodialýze pacient užije 0,3-0,4 g alopurinolu. Je zakázáno užívat drogu mezi relacemi.

Pacienti se závažným onemocněním ledvin musí být při kombinaci alopurinolu a tizidových diuretik opatrní. Pokud se vyskytne jakýkoli nežádoucí účinek, měli byste přestat užívat léky a kontaktovat svého lékaře ohledně jiného terapeutického režimu..

Patologie jater

V případě dysfunkce jater se dávka léku snižuje v závislosti na diagnostikovaném onemocnění. Od prvních dnů léčby je nutné laboratorní monitorování indikátorů jaterních funkcí. Koncentrace solí kyseliny močové v krevním séru a hladina kyseliny močové jsou pravidelně stanovovány a uráty v moči.

Základní zásady léčby a zvláštní pokyny

Pokud pacient přestane užívat alopurinol bez doporučení lékaře, po 3 dnech se hladina kyseliny močové vrátí na stejné zvýšené hodnoty. To významně zvyšuje pravděpodobnost dalšího opakování dnavé artritidy. Revmatologové proto varují pacienty s patologiemi střední a vysoké závažnosti před nepřípustností přerušení léčby i po dobu 2–3 dnů..

Během léčby je nutné konzumovat nejméně 2 litry tekutiny denně, pokud neexistují kontraindikace. Takový pitný režim vám umožní neustále udržovat optimální diurézu, zabránit zadržování léků v těle a rozvoji nežádoucích vedlejších účinků.

Je vyžadováno pravidelné sledování laboratorních parametrů moči. Její reakce by měla být mírně zásaditá nebo neutrální. Pouze při těchto hodnotách se netvoří žádné kameny. Užívání léků, které alkalizují moč, také pomáhá snížit riziko jejich vzniku..

V počáteční fázi léčby se alopurinol užívá v minimálních dávkách. Aby se zabránilo záchvatu dnavé artritidy, pacientům jsou předepsány nesteroidní protizánětlivé léky. Často je namísto NSAID do terapeutických režimů dospělých pacientů zahrnut kolchicin (tropolonový alkaloid, hlavní zástupce rodiny homomorfinanů)..

Allopurinol zvyšuje účinek hypoglykemických léků. V kombinaci s methotrexátem, merkaptopurinem, azathioprinem je metabolismus inhibován a toxicita těchto léků se zvyšuje. Pokud pacient během léčby dny alopurinolem užívá některá antibiotika (amoxicilin, ampicilin a jejich importované analogy), zvyšuje se pravděpodobnost vzniku lokální alergické reakce..

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace užívání alopurinolu zahrnují chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, individuální nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných látek. Lék není předepsán během kojení a porodu, hemochromatózy.

Pokud je hyperurikémie asymptomatická, léčba se nepovažuje za nutnou. Allopurinol nemá žádný analgetický účinek, proto není předepsán pro úlevu od bolesti při záchvatech dny..

Relativní kontraindikace pro užívání léku jsou diabetes mellitus, arteriální hypertenze. U pacientů s těmito patologiemi se alopurinol doporučuje v minimálních dávkách pod přísným lékařským dohledem..

Vedlejší efekty

Seznam možných nežádoucích účinků léčby alopurinolem je poměrně široký. Pravděpodobnost jejich výskytu se zvyšuje s porušením režimu dávkování stanoveného revmatologem nebo užíváním léku bez lékařského předpisu. Nežádoucí účinky léku jsou možné jak systémové, tak lokální..

Terapie je často komplikovaná kvůli nesnášenlivosti pacienta k jedné ze složek léků. Vyvíjí se alergická reakce, která se klinicky projevuje otokem a zarudnutím kůže, svěděním a tvorbou vyrážek. Je však také možný výskyt mnohem závažnějších kožních patologií:

  • exsudativní multiformní erytém;
  • bulózní dermatitida;
  • exfoliativní dermatitida;
  • purpura;
  • toxická epidermální nekrolýza;
  • ekzematózní dermatitida.

Byly hlášeny případy bronchospasmu, krvácení z nosu, horečky, nekrotické angíny, alopecie, lymfadenopatie a furunkulózy. Někdy se při užívání alopurinolu zvyšuje hladina lipidů v krvi.

Vitální systémy, které negativně reagují na léčbu dny alopurinolemSamostatné nežádoucí účinky
Smyslové orgányTrvalé jedno nebo obousměrné snížení vidění, změna chuti nebo její úplná ztráta, katarakta, konjunktivitida, zhoršení zraku
Nervový systémOspalost, depresivní stav, bolesti hlavy, neuritida, periferní neuropatie, spontánně vznikající pocity pálení, brnění, plíživé, plíživé, paréza
Zažívací ústrojíZvýšená tvorba plynů, průjem, bolest v nadbřišku, zvracení, nauzea, cholestatická žloutenka, zvýšené laboratorní hodnoty jaterních enzymů, granulomatózní hepatitida, zvýšený objem bilirubinu v krvi
Kardiovaskulární systémVaskulitida (imunopatologický zánět cévních stěn), bradykardie, arteriální hypertenze, perikarditida
Pohybový aparátBolesti svalů a kloubů, myopatie (snížená svalová síla)
Genitourinární systémPeriferní edém, zvětšení prsou, neplodnost, krev v moči, zvýšené hladiny bílkovin v moči, snížené libido, intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin
Hematopoetické orgányEosinofilie, anémie, včetně aplastické, agranulocytóza, snížení hladiny leukocytů v krvi

Účinnost alopurinolu při léčbě dny

Před předepsáním alopurinolu bere revmatolog v úvahu, jak bude tělo pacienta reagovat na možné vedlejší účinky léku. Pokud existuje riziko vážného zhoršení pohody pacienta, rozvoje komplikací, exacerbace stávajících chronických patologií, pak se lék nepoužívá.

Užívání alopurinolu v dávkách doporučených lékařem významně snižuje riziko nežádoucích účinků. A když se objeví jedna z nich, upraví se dávkovací režim, obvykle ve směru snížení počtu užitých tablet.

Ve většině případů je alopurinol dobře snášen. U některých pacientů je však pokles hladiny kyseliny močové pomalý a někdy nemá léčba žádný pozitivní účinek. Zkušený revmatolog nikdy nespěchá se zrušením léku. Nahradí jej analogem, navíc strukturálním, tj. Obsahujícím stejnou účinnou látku. Allopurinol od různých výrobců (Egis, Nycomed) se prodává v lékárnách. Přes stejné složení má mnoho pacientů prospěch z léku vyrobeného určitou farmaceutickou továrnou..

Strukturní analogy léku - Zilorik, Sanfipurol. Pokud je alopurinol netolerantní nebo neúčinný, může být pacientovi předepsán jeden z těchto léků. Ale pouze ošetřující lékař by měl nahradit alopurinol analogem..

Rovněž je třeba vzít v úvahu kumulativní účinek účinné látky. Protijedové vlastnosti léčiva se projevují pravidelným příjmem, který umožňuje udržovat konstantní hladinu alopurinolu v těle. Terapie by měla být doprovázena příjmem potravy a dostatečným příjmem tekutin. Vysoce účinný prostředek proti dnu Allopurinol si s tímto úkolem neporadí, pokud je v denním menu pacienta přítomno mastné maso a alkohol..

Alopurinol

Složení

Obsahuje ve svém složení účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

100 nebo 300 mg tablety.

farmaceutický účinek

Lék proti dnu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, prevenci procesu přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Lék snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové v kapalném médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinném systému, v tkáních těla a podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol redukcí transformace hypoxantinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se normální výměna nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nevysrážejí kvůli své vysoké rozpustnosti. Vylučování xanthinů močí nezvyšuje riziko nefrourolitiázy.

Indikace pro použití alopurinolu

Zvažte, na co se lék používá.

Léčba se používá u onemocnění doprovázených hyperurikemií: ledvinové kameny, dna. Lék je předepsán pro psoriázu, ozařování a cytostatickou terapii nádorů, pro hyperurikémii, pro hemablastózy (lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie), pro masivní terapii glukokortikosteroidy, pro rozsáhlá traumatická poranění (Lesch-Nyhanův syndrom), u dětí s purinovým metabolizmem.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurii s opakovanými smíšenými ledvinovými kameny oxalátu vápenatého, s nefropatií s kyselinou močovou se zhoršenou funkcí ledvin (selhání ledvin).

Kontraindikace

Allopurinol není předepsán pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, s nesnášenlivostí k aktivní složce, během těhotenství, akutního záchvatu dny, hemochromatózy, kojení, asymptomatické hyperurikémie.

S arteriální hypertenzí, patologií ledvin, s diabetes mellitus je lék předepisován s opatrností.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány: amblyopie, zvrácení chuťového vnímání, katarakta, poruchy zrakového vnímání, ztráta chuti, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v nadbřišku, zvracení, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, vysoký krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšené hladiny močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné alergické reakce zahrnují exsudativní multiformní erytém, kopřivku, svědění, vyrážku, bronchospazmus, exfoliativní dermatitidu, ekzematózní dermatitidu, purpuru, toxickou epidermální nekrolýzu, bulózní dermatitidu.

Možné jsou také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická tonzilitida, hyperlipidémie.

Tablety alopurinolu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se doporučuje 200-300 mg drogy denně. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá zlomkově.

Za minimální účinnou dávku se považuje 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Taky

Při provádění chemoterapie zhoubných krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pití dostatečného množství tekutin.

Starší lidé mají předepsanou minimální dávku léku alopurinol.

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Návod k použití přípravku Allopurinol Egis a Allopurinol Sandoz je podobný výše uvedené dávkovací metodě.

Předávkovat

Projevuje se oligurií, závratěmi, zvracením, průjmem, nevolností. Doporučuje se peritoneální dialýza, hemodialýza, účinná je nucená diuréza.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, které zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Allopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických orálních látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a podle toho toxicitu methotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xanthinů, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léku. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Výskyt kožních vyrážek se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko vzniku aplázie kostní dřeně se zvyšuje při užívání doxorubicinu, cyklofosfamidu, prokarbazinu, bleomycinu. Akumulace železa v játrech je pozorována při současném užívání alopurinolu a přípravků železa.

Při selhání ledvin zvyšuje kombinace s ACE inhibitory riziko toxicity. Při předepisování cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek je snížen při užívání kyseliny ethakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Allopurinol se nedoporučuje pro asymptomatickou urikosurii. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v kalich-pánevním systému s výstupem do močovodu a tvorbě renální koliky..

Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů, pro maligní novotvary. Zahájit léčbu je nepřijatelné, dokud záchvat akutní dny zcela neustane. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky skupiny NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

V případě poruchy funkce jater, ledvin je dávka alopurinolu snížena. Lék lze kombinovat s vidarabinem pod lékařským dohledem, s opatrností.

Allopurinol a alkohol

Droga není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturním analogem je Allohexal.

Recenze o alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snížení hladiny kyseliny močové a otoky, pokud jsou dodržovány pokyny k použití a je dodržována strava.

Existuje však mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga některým lidem vůbec nepomohla a navíc způsobila nežádoucí účinky.

Cena alopurinolu kde koupit

50 tablet po 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 ks 300 mg se pohybuje v rozmezí 120-140 rublů.

ALLOPURINOL

Léčivá látka

Složení a forma uvolňování léčiva

Tablety bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, zkosené a půlicí.

1 záložka.
alopurinol300 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 49 mg, mikrokrystalická celulóza - 20 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) - 20 mg, potravinářská želatina - 5 mg, stearát hořečnatý - 4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 2 mg.

10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (3) - lepenkové balíčky.
10 kusů. - obrysové buněčné balíčky (5) - lepenkové balíčky.
30 ks - sklenice z tmavého skla (1) - balení z lepenky.
50 ks - sklenice z tmavého skla (1) - balení z lepenky.

farmaceutický účinek

Lék, který narušuje syntézu kyseliny močové. Jedná se o strukturní analog hypoxanthinu. Inhibuje enzym xanthinoxidázu, který se podílí na přeměně hypoxanthinu na xanthin a xanthin na kyselinu močovou. Je to způsobeno snížením koncentrace kyseliny močové a jejích solí v tělních tekutinách a moči, což přispívá k rozpouštění stávajících usazenin urátu a brání jejich tvorbě ve tkáních a ledvinách. Při užívání alopurinolu se zvyšuje vylučování hypoxantinu a xanthinu močí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je téměř úplně (90%) absorbován z gastrointestinálního traktu. Metabolizuje se za vzniku alloxanthinu, který si po dlouhou dobu zachovává schopnost inhibovat xanthinoxidázu. Cmax alopurinolu v krevní plazmě je dosaženo v průměru po 1,5 hodině, pro aloxanthin - po 4,5 hodině po jedné dávce.

T 1/2 alopurinolu je 1 - 2 hodiny, aloxantin - asi 15 hodin. Asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevem, zbytek - ledvinami.

  • Zeptejte se urologa
  • Zobrazit instituce
  • Kupte si léky

Indikace

Kontraindikace

Dávkování

Nastavit jednotlivě, pod kontrolou koncentrace urátu a kyseliny močové v krvi a moči. Dospělí při perorálním podání - 100–900 mg / den, v závislosti na závažnosti onemocnění. Četnost podávání je 2-4krát denně po jídle. Děti do 15 let - 10-20 mg / kg / den nebo 100-400 mg / den.

Maximální dávky: pro poruchy funkce ledvin (včetně těch způsobených urátovou nefropatií) - 100 mg / den. Zvýšení dávky je možné v případech, kdy na pozadí léčby dojde ke zvýšení koncentrace urátů v krvi a moči.

Vedlejší efekty

Ze strany kardiovaskulárního systému: v ojedinělých případech - arteriální hypertenze, bradykardie.

Na straně zažívacího systému: možné dyspeptické příznaky (včetně nevolnosti, zvracení), průjem, přechodné zvýšení aktivity transamináz v krevním séru; zřídka - hepatitida; v ojedinělých případech - stomatitida, jaterní dysfunkce (přechodné zvýšení aktivity transamináz a alkalické fosfatázy), steatorea.

Ze strany centrálního nervového systému a periferního nervového systému: v ojedinělých případech - slabost, únava, bolesti hlavy, závratě, ataxie, ospalost, deprese, kóma, paréza, parestézie, křeče, neuropatie, poruchy zraku, katarakta, změny papily zrakového nervu, poruchy chuti pocity.

Z hematopoetického systému: v některých případech - trombocytopenie, agranulocytóza a aplastická anémie, leukopenie (s největší pravděpodobností u pacientů s poruchou funkce ledvin).

Z močového systému: zřídka - intersticiální nefritida; v ojedinělých případech - otoky, uremie, hematurie.

Z endokrinního systému: v ojedinělých případech - neplodnost, impotence, gynekomastie, diabetes mellitus.

Ze strany metabolismu: v ojedinělých případech - hyperlipidemie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, hyperémie, svědění; v některých případech - angioimunoblastická lymfadenopatie, artralgie, horečka, eosinofilie, horečka, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.

Dermatologické reakce: v ojedinělých případech - furunkulóza, alopecie, změna barvy vlasů.

Lékové interakce

Při současném užívání alopurinolu zvyšuje účinek kumarinových antikoagulancií, adenin arabinosidu a také hypoglykemických léků (zejména s poruchou funkce ledvin).

Urikosurické léky a salicyláty ve vysokých dávkách snižují aktivitu alopurinolu.

Při současném užívání alopurinolu a cytostatik se myelotoxický účinek projevuje častěji než při samostatném užívání.

Při současném užívání alopurinolu a azathioprinu nebo merkaptopurinu je pozorována jejich akumulace v těle, protože díky alopurinolu inhibuje aktivitu xanthinoxidázy, která je nezbytná pro biotransformaci léčiv, zpomaluje se jejich metabolismus a eliminace.

speciální instrukce

Alopurinol by měl být používán s opatrností v případě poškození funkce jater a / nebo ledvin (v obou případech je nutné snížení dávky), hypotyreózy. V počátečním období léčby alopurinolem je nutné systematické hodnocení ukazatelů funkce jater..

Během léčby alopurinolem by denní množství spotřebované tekutiny mělo být alespoň 2 litry (pod kontrolou diurézy).

Na začátku léčby dny může dojít k exacerbaci onemocnění. Pro prevenci můžete použít NSAID nebo kolchicin (0,5 mg 3x denně). Je třeba mít na paměti, že při adekvátní terapii alopurinolem se velké urátové kameny mohou rozpustit v ledvinné pánvi a následně vstoupit do močovodu..

Asymptomatická hyperurikémie není indikací pro použití alopurinolu.

U dětí se používá pouze u zhoubných novotvarů (zejména leukémie) a také u některých poruch enzymů (Lesch-Nychenův syndrom).

Ke korekci hyperurikémie u pacientů s neoplastickými onemocněními se doporučuje použít alopurinol před zahájením léčby cytostatiky. V takových případech by měla být použita minimální účinná dávka. Navíc, aby se snížilo riziko ukládání xanthinu v močových cestách, je třeba přijmout opatření k udržení optimálního výdeje moči a alkalizace moči. Při současném užívání alopurinolu a cytostatik je zapotřebí častějšího sledování obrazu periferní krve.

Během užívání alopurinolu nepijte alkohol.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Používejte opatrně u pacientů, jejichž aktivity vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlé psychomotorické reakce.

Allopurinol - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování tablet 100 mg a 300 mg léků Egis pro léčbu a prevenci dny u dospělých, dětí a těhotenství. Složení a interakce s alkoholem

Farmakokinetika

Alopurinol po perorálním podání je téměř úplně (90%) absorbován z trávicího systému. K metabolizaci dochází při tvorbě alloxanthinu, který si po dlouhou dobu zachovává schopnost zpomalit produkci xanthinoxidázy. Nejvyšší nasycení alopurinolu v krevní plazmě je pozorováno přibližně 1,5 hodiny po jedné dávce tablety, aloxantin - po 4,5 hodinách.

Eliminační poločas alopurinolu je 1–2 hodiny a aloxantinu přibližně 15 hodin. Přibližně 20% přijaté dávky se vylučuje z těla během pohybu střev, zbytek - močí.

Farmakologické účinky

Allopurinol je lék, který narušuje produkci močoviny. Jedná se o strukturní analog hypoxanthinu. Zpomaluje produkci enzymu xanthinoxidázy, který se podílí na přeměně hypoxanthinu na xanthin a ten na močovinu.

Díky tomu klesá nasycení močoviny a jejích solí v krvi, mízi, tkáňových tekutinách a moči, v důsledku čehož se již vytvořené urátové kameny rozpouštějí a brání se jejich vývoji ve tkáních a ledvinách. Při léčbě alopurinolem dochází ke zvýšení vylučování xantinu a hypoxantinu močí.

Indikace pro použití alopurinolu

Tablety alopurinolu se používají k léčbě stavů, které doprovázejí hyperurikémii. Mezi takové nemoci patří ledvinové kameny a dna. Lék může lékař předepsat také pro následující typy onemocnění:

  1. Lupénka;
  2. Cytostatická a radiační terapie pro různé typy nádorů;
  3. Hyperurikémie;
  4. Chronická myeloidní leukémie;
  5. Lymfosarkom;
  6. Masivní léčba glukokortikosteroidy;
  7. Traumatická poranění, pokud jsou rozsáhlá;
  8. Lesch-Nyhanův syndrom;
  9. Porušení metabolismu purinů u dětí a dospívajících.

Kromě toho se lék používá k urikosurii, selhání ledvin a dalším poruchám ledvin. Nejprve byste se však měli poradit s lékařem a zjistit vedlejší účinky léku..

Otrava a předávkování drogami

Otrava je extrémně vzácná, existují však případy jedné dávky 20 gramů drogy. V tomto případě byly pozorovány následující příznaky: závratě, zvracení, nevolnost, průjem. Při selhání ledvin a dlouhodobém podávání velkých dávek léku byly zaznamenány závažné příznaky intoxikace ve formě horečky, hepatitidy, exacerbace selhání ledvin..

Léčba akutní otravy a předávkování je symptomatická, zaměřená na urychlení vylučování léku z těla. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pro co nejrychlejší eliminaci léčiva z těla jsou účinné detoxikační metody dialýzy..

speciální instrukce

Na začátku léčby dny může dojít k exacerbaci onemocnění. Pro prevenci můžete použít NSAID nebo kolchicin (0,5 mg 3x denně). Je třeba mít na paměti, že při adekvátní terapii alopurinolem se velké urátové kameny mohou rozpustit v ledvinné pánvi a následně vstoupit do močovodu..

Alopurinol by měl být používán s opatrností v případě poškození funkce jater a / nebo ledvin (v obou případech je nutné snížení dávky), hypofunkce štítné žlázy. V počátečním období léčby alopurinolem je nutné systematické hodnocení ukazatelů funkce jater..
Během léčby alopurinolem by denní množství spotřebované tekutiny mělo být alespoň 2 litry (pod kontrolou diurézy)

Asymptomatická hyperurikémie není indikací pro použití alopurinolu. U kojenců se používají pouze u zhoubných novotvarů (zejména leukémie), také u některých poruch enzymů (Lesch-Nianův syndrom).

Ke korekci hyperurikémie u pacientů s neoplastickými chorobami se doporučuje před zahájením léčby cytostatiky použít alopurinol. V takových případech by měla být použita minimální účinná dávka. Navíc, aby se snížilo riziko ukládání xanthinu v močových cestách, je třeba přijmout opatření k udržení optimálního výdeje moči a alkalizace moči. Při současném užívání alopurinolu a cytostatik je zapotřebí častějšího sledování obrazu periferní krve.

Během užívání alopurinolu se vyvarujte konzumace alkoholu.

Nežádoucí účinky alopurinolu

Recenze pacientů, kteří užívali tento lék poprvé, naznačují, že je poměrně často možné zhoršit onemocnění a zvýšit příznaky dny s nástupem takzvaných záchvatů. Tento fenomén má však krátkodobý charakter a neměli byste se ho bát natolik, abyste ukončili léčbu. Ale v případě vyrážek, nepohodlí nebo časných známek, musíte o tom okamžitě informovat svého lékaře. V tomto případě musí být příjem "Allopurinolu" okamžitě zastaven a jakmile příznaky zmizí, může odborník předepsat lék, ale v nižší dávce (od 50 mg). Příjem by měl být prováděn pod pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře a v podmínkách oddělení.

Mezi nežádoucími účinky nervového systému a vyšších duševních funkcí se může objevit deprese. Ze strany hematopoetického systému je vzácně pozorován vývoj inhibice funkce kostní dřeně s výskytem trombocytopenie, aplastické anémie.

Při užívání léku se mohou vyvinout metabolické poruchy ve formě diabetes mellitus, zvýšení hladiny mastných kyselin v krevní plazmě.

Ze strany kardiovaskulárního systému je možný rozvoj arteriální hypertenze, bradykardie.

Výskyt nežádoucích účinků na tento lék se zvyšuje, pokud má pacient selhání ledvin.

Návod k použití alopurinolu

Analogy budou diskutovány níže, ale prozatím si promluvme o tom, jak užívat „alopurinol“. Použití léku je povoleno pouze pod dohledem odborníka, protože je nutný pečlivý individuální výběr dávky. Během léčby je nutné sledovat hladinu kyseliny močové v séru. Množství účinné látky závisí na stupni onemocnění. Při mírném průběhu je zpravidla předepsáno 100-200 mg denně a při průměrné dávce se dávka zdvojnásobí. Těžké patologie obvykle vyžadují 700-900 mg denně. U dětí se dávka volí na základě tělesné hmotnosti. Účinek léčiva je zaznamenán 24-48 hodin po podání. Cena - 120 rublů za 30 tablet.

Kombinace s jinými látkami

Dalším faktorem, který neumožňuje samoléčbu, je přítomnost patologických reakcí v kombinaci s určitými léky. „Allopurinol“ by neměl být užíván současně s „azathioprinem“, „methotrexátem“, „teofylinem“, merkaptopuriny, protože toxicita těchto látek se zvyšuje. Léčivo je také schopné zvýšit antikoagulační schopnost nepřímých antikoagulancií a hypoglykemický účinek přípravku "Chlorpropamid". Kombinace s „Amoxicilinem“ a „Ampicilinem“ může vyvolat kožní vyrážku. Před schůzkou byste měli zjistit, jaké léky pacient užívá, a teprve poté zahájit léčbu..

Doporučení pro přijetí

Lék se užívá perorálně během jídla (což sníží riziko nevolnosti a vedlejších účinků na zažívací trakt), aniž by se tableta žvýkala a pila 200 ml čisté teplé vody. Jedna dávka by neměla přesáhnout 300 mg; dávky s vyšší koncentrací musí být rozděleny do několika dávek. Podle pokynů k použití tablet alopurinolu může denní dávka pro dospělého pacienta vypadat takto:

  • Kurz by měl být zahájen nejnižší doporučenou denní dávkou 100-200 mg. Stejná dávka je předepsána pacientům s mírnými příznaky dny..
  • Po jednom týdnu se dávka v případě potřeby zvýší o 100 mg (s vysokými hodnotami kyseliny močové).
  • V závažných případech by dávka měla být přibližně 200-600 mg s několika dávkami.
  • Maximální povolená dávka je 800 mg denně..

Terapeutický účinek je zpravidla pozorován několik týdnů po začátku přijetí, proto je délka kurzu stanovena ošetřujícím lékařem v závislosti na patologii pacienta. V souladu s pokyny k použití přípravku Allopurinol Egis 100 je dávka pro pacienty, kteří podstoupili chemoterapii pro maligní onemocnění krve, 600-800 mg po dobu 3 dnů; současně je pro pacienta nezbytný hojný nápoj. U dětí do 10 let se denní dávka stanoví podle vzorce „5–10 mg na 1 kg hmotnosti“.

Složení a uvolňovací formy

Aktivní složkou léčiva je alopurinol. Kromě toho kompozice obsahuje různé pomocné složky. Patří sem následující látky:

  • Mastek.
  • Stearát hořečnatý.
  • Monohydrát laktosy.
  • Oxid křemičitý.
  • Želatina.
  • Bramborový škrob.
  • Povidon K25.
  • Mikrokrystalická celulóza.
  • Sodná sůl karboxymethylovaného škrobu.

K dnešnímu dni má lék pouze tabletovou formu. Dostupné v tabletách po 100 nebo 300 mg. Jsou ploché válcové v šedavě krémové nebo bílé barvě a tablety o síle 300 mg jsou na jedné straně označeny „E352“. Balení může obsahovat 3 až 5 blistrů (každý obsahuje 10 tablet).

Allopurinol patří ke strukturním izomerům hypoxanthinu. Aktivní složka blokuje syntézu xanthioxidázy, která je zodpovědná za oxidaci xanthinu a hypoxanthinu, což vede k tvorbě produktů metabolismu purinů (kyselina močová).

Kromě inhibice produkce kyseliny močové brání účinná látka ukládání a tvorbě urátových usazenin v tkáních a ledvinách a podporuje také jejich rychlé rozpouštění. Kvůli snížení transformace hypoxantinu na xanthin je jejich účinek zvýšen v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny.

Distribuce v těle

Distribuce v těle

Allopurinol se rychle vstřebává do krevního řečiště a poté se rozpadá na oxypurinol. Tento neoxidovatelný analog xanthinu zabraňuje růstu tofu v kloubech, zvyšuje jejich pohyblivost a snižuje bolest..

K absorpci léčiva dochází hlavně v žaludeční sliznici (asi 90%). V procesu metabolismu dochází k tvorbě alloxanthinu; jeho maximální koncentrace v krvi je pozorována po 4,5 hodinách a C-max účinné látky - po 1,5 hodině. Průměrný poločas rozpadu léku je 60–120 minut, u metabolických produktů je tato hodnota přibližně 15 hodin.

Alopurinol se vylučuje z těla hlavně ledvinami (80% spolu s močí, včetně hypoxanthinu a xanthinu). Poločas rozpadu látky je 48 až 72 hodin. Když jsou xanthiny odstraněny z těla, riziko nefrourolitiázy se nezvyšuje. Užívání léku neovlivňuje proces srážení a také není narušena výměna nukleových kyselin.

Zvláštní skupiny pacientů

U starších pacientů iu pacientů s anamnézou onemocnění ledvin (zejména selhání ledvin) se během léčby alopurinolem doporučuje povinný lékařský dohled. To je způsobeno nejen vysokým zatížením léčiva ledvinami, ale také skutečností, že první dávky léčiva zvyšují hladinu urátů v krvi rozpuštěním urátových kamenů..

Neexistují žádné klinické údaje týkající se bezpečnosti tohoto léku pro děti, proto se užívání tohoto léku u osob mladších 15 let nedoporučuje. Účinnost léku nezávisí na pohlaví a rasových rozdílech pacienta.

Indikace pro použití

Hlavními indikacemi pro užívání tablet alopurinolu jsou následující stavy:

  • Dna;
  • Lupénka;
  • Jako součást komplexní léčby akutní leukémie;
  • Jako součást komplexní léčby lymfosarkomu;
  • Poruchy metabolických procesů v těle, jmenovitě puriny a pyrimidiny;
  • Jako součást komplexní léčby akutní a chronické myeloidní leukémie;
  • Četné poranění a patologie pohybového systému, které mohou vést k mnoha poruchám metabolických procesů v těle;
  • Nežádoucí účinky, které se u pacienta vyvinou v důsledku dlouhodobé nebo nekontrolované léčby glukokortikoidy nebo jejich syntetickými analogy;
  • Zvýšená koncentrace kyseliny močové v krevním séru - tento stav je kontrolován krevními testy, které se užívají výhradně na lačný žaludek;
  • Odhalené kameny a písek v močových cestách a ledvinách - lék je indikován pouze v případě, že kámen neblokuje močovod a jeho rozměry nepřesahují průměr 2 mm;
  • Po absolvování chemoterapie rakoviny, aby se zabránilo tvorbě urátových kamenů v močových orgánech.

Opatření

Je nutné opatrně používat alopurinol, pokud jsou diagnostikovány poškozené funkce ledvin a / nebo jater (za všech podmínek je nutné snížit dávku), hypofunkce štítné žlázy. V procesu užívání alopurilu by měl být denní objem spotřebovaných tekutin alespoň 2 litry a diuréza musí být kontrolována

V procesu užívání alopurilu by měl být denní objem spotřebovaných tekutin alespoň 2 litry a diuréza musí být kontrolována.

V raných fázích léčby dny je možné zhoršení onemocnění. Pro profylaktické účely mohou být předepsány NSAID nebo kolchicin. Je třeba mít na paměti, že kompetentní léčba alopurinolem může vést k rozpuštění velkých urátových ledvinových kamenů a jejich dalšímu vstupu do močovodu. Allopurinol není předepsán pro asymptomatickou hyperurikémii.

K léčbě pacientů v dětské věkové kategorii je lék předepisován pouze na nádory maligní povahy (zejména k léčbě leukémie), stejně jako k léčbě určitých poruch syntézy enzymů (Lesch-Nyhenův syndrom).

K nápravě hyperurikémie u lidí s diagnostikovanými novotvary může být před použitím cytostatik předepsán alopurinol. V takové situaci se užívá minimální terapeutická dávka. Kromě toho, aby se snížilo riziko akumulace xanthinů v močových orgánech, je třeba dodržovat preventivní opatření k udržení ideálního vylučování a alkalizace moči. Pokud se alopurinol a cytostatika užívají souběžně, měly by se často provádět laboratorní krevní testy.

Farmakologické vlastnosti léčiva

"Allopurinol" patří do skupiny léků proti dnu. Hlavními účinnými látkami jsou alopurinol a jeho aktivní metabolit, oxypurinol. Jejich farmakodynamické účinky jsou způsobeny zhoršenou syntézou kyseliny močové s rozvojem urostatického účinku. To nakonec vede k poklesu jeho koncentrace s následným rozpuštěním urátů.

Díky své dobré rozpustnosti má "Allopurinol" vysokou biologickou dostupnost. Lék se dobře vstřebává v lumen tenkého střeva. Nezadává se do systémového oběhu v žaludku. Přítomnost v krevní plazmě je pozorována již půl hodiny po požití a maximální koncentrace je zaznamenána po 1,5 hodině. Proto je maximální koncentrace metabolitu alopurinolu - oxypurinolu pozorována tři hodiny po perorálním podání.

Droga má dlouhý poločas, a proto je schopná kumulace. U pacientů na začátku léčby je pozorováno zvýšení koncentrace léčiva, které se stabilizuje po jednom až dvou týdnech léčby. Vzhledem k dlouhodobé eliminaci "alopurinolu" (recenze lékařů to potvrzují) se nedoporučuje používat u osob s renální nedostatečností. U pacientů se zachovanou funkcí vylučování ledvin není kumulace pozorována.

Jak se alopurinol užívá k léčbě dny

Tablety na dnu se užívají orálně, orálně, zapíjejí se vodou, aniž by se dávka žvýkala nebo drtila. U renální a jaterní nedostatečnosti je dávka léku snížena a závisí na stavu pacienta, clearance kreatininu v krevním séru

Během léčby pilulkami je důležité udržovat dostatečnou hydrataci, pít hodně vody a dodržovat zvláštní dietu, aby se udržel normální výdej moči a zvýšila se rozpustnost urátů.

Dávkování

Užívání alopurinolu na dnu nastává po jídle. Dospělí a děti starší 10 let mají předepsanou denní dávku 100-300 mg / den. Počáteční dávka je 100 mg jednou denně, postupně se zvyšuje každé 1-3 týdny o 100 mg. Udržovací dávka se považuje za 200-600 mg / den, v některých případech lékaři předepisují 600-800 mg / den. Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, rozděluje se na 2–4 ​​dávky v pravidelných intervalech..

Maximální jednotlivá dávka je 300 mg, maximální denní dávka je 800 mg. Děti ve věku 3-6 let dostávají dávku na základě tělesné hmotnosti - 5 mg na každý kg hmotnosti, 6-10 let - 10 mg. Frekvence - třikrát denně, maximální denní dávka by neměla překročit 400 mg. U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo chronickým selháním ledvin se dávka snižuje o 100 mg každé 1–2 dny, při hemodialýze - 300–400 mg po každém sezení (2–3krát týdně)

Je nutné lék zrušit opatrně, ne náhle, aby remise trvala déle

Průběh a trvání léčby

Normalizace hladin kyseliny močové v krvi s dnou je dosaženo 4-6 měsíců po zahájení užívání alopurinolu. Podle recenzí lze záchvaty zastavit po 6-12 měsících, stejný čas je nutný pro resorpci dnavých uzlin v kloubech. Tablety můžete užívat 2–3 roky s krátkým přerušením. Nezávislé rozhodnutí přestat užívat může vyvolat exacerbaci a zničit všechny dosažené výsledky léčby.

Může tento lék užívat každý

Lék má vážný účinek na metabolické procesy, proto není bez kontraindikací. Nemůžete ji užívat za přítomnosti přecitlivělosti, která povede k výskytu alergických stavů. Lék je také kontraindikován při selhání ledvin ve fázi azotemie; těhotenství a kojení, idiopatická hemochromatóza, akutní projevy dny (záchvat by měl být zastaven před užitím).

Ve věku 14 let je lék předepsán pouze v případě závažných indikací, přičemž užívání léku by mělo být přísně kontrolováno lékařem

Kromě toho by měl být užíván s opatrností, pokud trpíte srdečním selháním, hypertenzí nebo cukrovkou. Tento seznam je typický pro drogu "alopurinol"

Analogy mají také kontraindikace. O synonymech drogy vám řekneme o něco později..

Nadměrná dávka

Pokud osoba s normální funkcí ledvin užije 20 g alopurinolu, může dojít k zvracení, závratím a stolici. Existují však chvíle, kdy použití dokonce 22,5 g drogy nevyvolává nežádoucí účinky.

U některých pacientů se zhoršenou funkcí ledvin může dlouhodobá léčba alopurinolem v denní dávce 200-400 mg vyvolat kožní refrakce, eozinofilii, hepatitidu, hypertermii, exacerbaci renálních patologií.

Pro alopurinol neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud je dávka léku překročena, měli byste vyhledat pomoc odborníka, který vám předepíše symptomatickou léčbu. Hemodialýzou lze snížit koncentraci alopurinolu v krevní plazmě.

Jak interaguje s jinými léky

Souběžné užívání Allopurilu s kumarinovými antikoagulancii, adenin-arabinosidem a hypoglykemickými léky zvyšuje jeho účinek, zejména v případě poškození renálních funkcí.

Při léčbě vysokými dávkami urikosurik a salicylátů účinnost alopurinolu klesá.

Pokud se alopurinol a cytostatika používají paralelně, je často pozorován výskyt myelotoxického účinku, spíše než při samostatném použití..

Paralelní léčba alopurinolem a azathioprinem nebo merkaptopurinem způsobuje jejich hromadění v těle. V důsledku zpomalení produkce alopurilu produkcí xanthinoxidázy, která je nutná pro přeměnu léků, dochází ke zpoždění jejich metabolismu a vylučování.

Jak dávkovat lék

Allopurinol se užívá ústy. V průběhu užívání pilulky byste neměli žvýkat, je omyta vodou v dostatečném množství. Doporučuje se užívat alopurinol po jídle. Během léčby tímto lékem byste měli zvýšit množství spotřebované tekutiny, abyste udrželi normální výdej moči. V případě potřeby lze provést alkalizaci moči (pomáhá zlepšit vylučování močoviny z těla). Trvání léčby a dávkování alopurinolu stanoví lékař po vyšetření pacienta.

Denní dávka se vypočítá podle močoviny v plazmě. Průměrné denní množství alopurinolu je 100-300 mg. Denní dávka se někdy podává jako jedna dávka. Léčbu je lepší zahájit použitím minimálního množství (100 mg denně), a je-li to nutné, upravit ji. Je nutné regulovat množství užívaných léků jednou za 7-21 dní a je třeba vzít v úvahu močovinu v plazmě.

Denní množství alopurinolu k udržení stavu je přibližně 200 až 600 mg. Někdy je z terapeutických důvodů zapotřebí zvýšit denní dávku alopurinolu (600 až 800 mg).

Pokud je předepsána denní dávka vyšší než 300 mg, měla by být rozdělena do 2-3 dávek (maximálně 300 mg na přístup). Pokud se dávka léku zvýší, je nutné sledovat hlavní metabolity krevního řečiště (axopurinol). Jejich hladina by neměla překročit 15 μg / ml (100 μmol).

Denní příjem tohoto léku není větší než 800 mg.

Pokud je lék předepsán k léčbě dítěte, je denní dávka stanovena rychlostí 10-20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Výsledný objem je rozdělen do 3 přístupů. Denní dávka alopurinolu pro dítě starší 15 let je maximálně 400 mg.

Navíc dávka alopurinolu závisí na zdravotním stavu samotného pacienta a na doprovodných onemocněních, která se u něj vyskytují:

  • Při selhání ledvin je počáteční denní množství léku 100 mg. Účinnost léčiva je způsobena plazmatickou hladinou močoviny, která musí být kontrolována 1-3 týdny po zahájení léčby. S nedostatečným výsledkem léčby se dávka léku časem zvyšuje, přičemž se monitoruje plazmatický index oxypurinolu.
  • Pokud je kreatinin vyšší než 20 ml / min, maximální denní dávka léku je 300 mg.
  • Při kreatininu 10-20 ml / min není maximální denní dávka léku větší než 200 mg.
  • Při kreatininu nižším než 10 ml / min je denní množství alopurinolu maximálně 100 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit a zároveň se prodlouží interval mezi užitím pilulek (100–300 mg každé 2–3 dny).
  • Pokud se provádí čištění krve, je předepsáno 300-400 mg léku po každém čištění (2-3krát týdně).

Náklady a analogy

Cena léku závisí na počtu tablet v balení (30 nebo 50), koncentraci účinné látky a finanční politice lékáren. V průměru stojí lék asi 100 rublů na balení 50 tablet (100 mg) a 140 rublů na vyšší koncentraci (300 mg). V Rusku se cena pohybuje od 70 do 150 rublů.

Existuje mnoho generik a analogů této drogy. Mezi generické léky patří léky jako Allo, Allupol, Allopin, Allozim, Milurit, Zilorik, Purinol, Remid, Sanfipurol a také původní léčivo s přidáním názvu společnosti (Egis, Teva, Nycomed). Všechny obsahují alopurinol a jejich indikace pro použití a kontraindikace jsou téměř úplně identické..

Mezi anti-dny a urikosurickými látkami je třeba hledat plnohodnotné analogy. V tomto případě je třeba vzít v úvahu skutečnost, že jejich působení nemusí být zaměřeno na léčbu chronické dny, ale na zmírnění syndromu bolesti nebo na odstranění kyseliny močové z těla. Mezi tyto léky patří:

  • Kolchicin.
  • Probenecid.
  • Sulfinpyrazon.
  • Etamid.
  • Benzbromaron.
  • Qinghofen.
  • Škaredý.

Někdy jako náhrada léku některé nabízejí léky na bázi kyseliny orotové, ale bylo klinicky prokázáno, že tyto léky jsou několikrát méně účinné než alopurinol. V každém případě se kategoricky nedoporučuje, aby si pacienti nezávisle vybrali analogii jednoho nebo jiného léku..

Top